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【而针对于药性动力学来说，口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟。静注后，约45～90秒左右立即起效,大概可以持续10～20分钟左右。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL,中毒血药浓度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（医用缩写：MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（医用缩写：GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（医用缩写：GX），不能被血液透析清除。】

【利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物，比如说，单乙基甘氨酰胺二甲苯。仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的10%则以原形排出。】

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